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    中国发现新冠治疗新药:提取自中药活性成分

    5月10日,中国科学家发现的新冠治疗新药获得国家发明专利授权。专利说明书显示,10μM(微摩尔/升)的千金藤素抑制冠状病毒复制的倍数为15393倍。

    从目前的研究数据看,该药物抑制新冠病毒的能力在所有人类发现的新冠病毒抑制剂中排名靠前。

    2021年7月,美国芝加哥大学结构生物学中心主任安德热·若阿奇米亚克在Science发表研究论文,他们评估了多种的上市药物,发现千金藤素的抗新冠病毒活性在所有药物中最高(EC50=0.10uM),远远高于瑞德西韦(EC50=0.72uM),也高于近期中国紧急批准上市的辉瑞药物Paxlovid。

    针对新药千金藤素抑制冠状病毒的发明背景及效果,5月13日,人民日报健康客户端专访了新药专利发明人——北京化工大学生命科学与技术学院院长童贻刚教授。

    童贻刚教授

    人民日报健康客户端:

    您能简单介绍一下发现千金藤素

    抑制新冠病毒的背景吗?

    童贻刚教授:千金藤素是我们从一个中药活性成分中发现的,中药名称为防己科千金藤属中药地不容,也有人叫白药子,这个中药中的千金藤素的含量非常高,所以千金藤素主要是从这个中药中提取出来的。

    从2020年1月开始,我们的团队就利用独有的药物筛选平台对数千种药物进行筛选。由于筛选平台不需要特殊实验室、负压操作等设备,所以我们筛选的速度快;也由于平台依靠的穿山甲冠状病毒与新冠病毒在基因组和关键蛋白(S蛋白)上的同源性高,筛选出来的结果更可靠。

    我们在研发千金藤素的时候,并没有按照传统中药的方法来操作,而是按照现代新药研发的标准做法,通过细胞学、病毒学、分子生物学等实验手段分析验证千金藤素的有效性及其作用机制。目前该项发明也获得了国内外多个实验室的验证,结果非常可靠。

    2020年1月起,童贻刚教授(中)团队组织抗击新冠科技攻关。北京化工大学网站 图

    人民日报健康客户端:

    判断千金藤素药物能够有效的

    关键点是什么?

    童贻刚教授:关键的点就是我们在细胞水平研究中,千金藤素对于新冠病毒的抑制效果,数据证明,千金藤素抗新冠病毒的高活性数据是经得起重复验证。在专利说明书中显示,对千金藤素、西拉菌素、盐酸甲氟喹这三种筛选出的抗新冠病毒有效化合物进行试验,10uM的千金藤素、西拉菌素、盐酸甲氟喹在细胞感染72小时后,分别能抑制病毒复制15393倍、5053倍、31倍,实验结果均可重复。

    另外,我们发现千金藤素和上市的药物相比,它在细胞水平上的表现更好,所以这个也是我们对它非常有信心的一个原因。同时因为它是一个老药,临床用于肿瘤治疗已经有40多年的历史,所以没有太多的毒副作用,成药性也会非常好。

    人民日报健康客户端:

    目前千金藤素处于药物实验的

    哪个阶段?

    童贻刚教授:我们现在只做了细胞水平的实验,但我们是首先发现千金藤素能抑制冠状病毒的团队,后来才有多个国际团队跟踪验证。

    我们的论文是2020年3月1日在线发表的,纸质版于同年5月5日发表;2020年4月,日本国立传染病研究所所长胁田隆字教授团队在我们研究的基础上发表论文,进一步证实了千金藤素抗新冠病毒的效果,他们在文章中引用了我们的研究成果;2020年10月至2021年8月间,多个研究团队在国际期刊发表了千金藤素抗新冠病毒研究进展。

    另外,10μM(微摩尔/升)的千金藤素抑制冠状病毒复制的倍数为15393倍,通俗的来讲就是指,如果使用千金藤素,产生的病毒的数量会非常少,仅相当于不使用千金藤素时病毒数量的15393分之一,即少量的千金藤素就能阻止新冠病毒扩增和传播,并且能够将新冠病毒抑制到极低的含量。

    人民日报健康客户端:

    千金藤素药物落地后,

    将对新冠患者产生什么效果及影响?

    童贻刚教授:当然就是对新冠肺炎的预防和治疗,我们预期它都是非常管用的。因为从它的作用机理来看,它可以防止病毒的感染,即使感染之后,它也可以把病毒压在一个非常低的水平,就是说可以压到正常感染1/10000的水平。

    所以病毒基本上可能对病人不会有明显的感染,或者感染之后可能也没有什么症状。但这个目前是我们的猜想,因为现在它还没有开展临床的试验,所以具体不知道疗效会是什么样,但是根据我们的推断和根据现有的一些药物的比较来看,这个药应该非常有前途。

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